Publicación

Tipo de publicación: Artículos científicos (Publicados en revistas de divulgación o científicas)

Título del artículo: Lupane Triterpene Derivatives Improve Antiproliferative Effect on Leukemia Cells through Apoptosis Induction

Registrado por: Rosa E Moo-Puc

Año de publicación: 2022

Resumen: La leucemia es uno de los tipos de cáncer más frecuentes. Actualmente no existe ningún tratamiento eficaz, lo que impulsa la búsqueda de nuevos compuestos. Se realizaron modificaciones estructurales simples a nuevos triterpenos aislados de Phoradendron wattii. De los tres derivados resultantes, el ácido 3?-metoxi-24-hidroxilup-20(29)-en-28-oico (T1m) provocó una disminución en la concentración inhibitoria media (CI50) en la línea celular K562. Su modo de acción aparentemente fue la apoptosis, la generación de ROS y la pérdida del potencial de membrana mitocondrial (MMP). El análisis de acoplamiento molecular mostró que T1m produce energías de unión más bajas que su precursor para las proteínas Bcl-2 y EGFR. Modificaciones pequeñas, simples y viables de los triterpenos pueden mejorar su actividad contra líneas celulares de leucemia. T1m es un elemento potencialmente prometedor para futuras investigaciones. Aclarar las dianas en su modo de acción mejorará su aplicabilidad.

Editorial:

Número de páginas:

Autor(es): Lía S Valencia-Chan Neptis Estrada-Alfaro Jimmy Josué Ceballos-Cruz Luis W Torres-Tapia Sergio R Peraza-Sánchez Rosa E Moo-Puc

Campo: Ciencias de la vida

Disciplina: Química farmacéutica

Subdisciplina: Diseño, síntesis y estudio de nuevos fármacos

Número de registro: DOI: 10.3390/molecules27238263